更新时间:2016-12-12 08:58 浏览: 次 作者:admin 文章来源:生物探索
12月2日,Nature Reviews Drug Discovery(影响因子:47.12)发表了题为“A comprehensive map of molecular drug targets”的重要文章,呈现了更新版的获批药物分子靶点全景图:共计893个人类和病原体衍生的生物分子(统计自FDA批准的1578个药物),其中,包括667个人类基因组衍生蛋白(human-genome-derived proteins)。以下是文中的一些图表:
FDA批准药物的分子靶点
从上表可以看出,FDA批准药物的分子靶点中,人类蛋白为667个、病原体蛋白为189个、其它人类生物分子为28个、其它病原体生物分子为9个。
作为药物靶点的主要蛋白质家族
从上图可以看出,G蛋白偶联受体、离子通道、激酶和核受体四大蛋白家族的重要地位。
FDA批准药物的治疗领域
从上表可以看出,获批小分子药物排名前三的治疗领域是神经系统、心血管系统以及全身用抗感染。获批生物制品最多的治疗领域是抗肿瘤药和免疫调节剂。
总结
作者们在文章中指出,药物发现的成功依赖于药物靶点的定义。当我们试图将药物响应与遗传突变联系起来,试图理解不同的临床疗效和安全性,试图在患者亚群中预测药物的疗效,这种定义变得更加重要。
药物开发依然是一个复杂、昂贵,且有时不可预知的过程。基于科学家们对疾病的新认识以及基础生物学的崛起,作者们希望,理清已有成功药物与它们的有效靶点、表型效应以及疾病适应症之间的关系能够帮助开发新一代的药物。